药物别名:右旋苯丙胺
一级分类:
神经系统药物
二级分类:
抗抑郁药物
三级分类:
其他
药物别名:
右旋苯丙胺
药理作用:
本品是一种直接作用的拟交感药,具有α和β受体激动作用,与麻黄碱相似。其不同的特点在于其具有兴奋中枢的作用,特别是对大脑皮质。本品为
苯丙胺的右旋异构体。
药动学:
本品口服后可迅速被吸收,并分布到大部分体内组织中,以脑和CSF中的药物浓度最高。这足以说明本品的中枢作用是较为突出的。部分在肝内代谢,大部分随尿排出的是原药。酸性尿时排出量增加。本品可分布进入乳汁中。
适应证:
1.治疗
发作性睡病。2.辅助治疗大于6岁的难治性注意缺陷障碍(多动症)。
禁忌证:
1.对本品过敏者、孕妇和哺乳者、老年体弱者或小于6岁儿童禁用。2.包括中、重度高血压在内的心血管病、
冠心病、过度兴奋和神经官能症患者禁用。
注意事项:
1.轻度高血压、肾功能不全、情绪不稳者慎用。2.本品易产生耐受性和依赖性,不可多次使用。
不良反应:
1.常见不良反应均因中枢超兴奋所引起,如失眠、惊梦、紧张、坐立不安、易激惹、欣快感,继而疲劳和抑郁。2.还可能发生口干、厌食、腹部痉挛和其他胃肠道不适。3.还会出现头晕、头痛、震颤、出汗、心动过速、心悸、血压时高时低、性欲降低和阳痿。4.横纹肌溶解所致肌肉损伤、肾损伤以及精神异常也有报道。5.长期使用可致心肌病,但罕见。6.儿童如使用过久可引起发育延缓。
用法用量:
1.成人一般口服每天5~10mg,分次服,必要时,每周增加5~10mg,最高不超过每天60mg。老年患者应以每天5mg开始,每周增加剂量不应超过5mg。2.多动症儿童给药应予个体化,≥6岁者一般给予5mg,每天1~2次,必要时,每周加量5mg,最高不超过每天20mg。不过,较大儿童可能需要每天40mg。
药物相应作用:
1.不可合用MAOI或停用MAOI还不满14天时,因可导致高血压危象。2.合用β-受体阻断药可能引起严重高血压。3.本品可降低其他降压药的作用,如
胍乙啶和类似药物。4.正在接受
苯丙胺和三环类抗抑郁药的患者应注意监测对心血管的不良影响,如心律失常可能加重。5.酸性尿使药物随尿排泄增加,碱性尿则使排泄减少。6.本品可延迟
乙琥胺、苯巴比妥和苯妥英钠的吸收。7.本品的兴奋作用可受到
氯丙嗪、
氟哌啶醇和锂的抑制。8.
双硫仑可抑制本品的代谢和排出。9.拟交感药与挥发性麻醉药(如
氟烷)可增加心律失常的风险。
专家点评:
本品为
苯丙胺的右旋体、药理作用与
苯丙胺相同,但中枢神经兴奋作用及食欲抑制作用较
苯丙胺为强,相当于
苯丙胺的2倍。主要用于发作性睡病、抑郁症及肥胖症等。